阿法替尼香港药房有吗?阿法替尼是一种口服不可逆的ErbB家族阻滞剂,正在研究作为多种实体瘤的潜在治疗方法,包括表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC),转移性头和尾颈癌。最近,它在各个国家被批准用于治疗具有激活性EGFR突变的局部晚期或转移性NSCLC。
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阿法替尼在终末期(2,000–3,570 L)表现出较高的表观分布量,并且在每天一次20–50 mg的剂量范围内具有中等至较高的表观总体清除率(几何平均[gMean] 758–1,430 mL / min)。gMean终末消除的表观半衰期为37小时,使其适合于每日一次给药。重复给药后,基于血浆浓度-时间曲线(AUC)或Cmax下面积,阿法替尼至少有两倍积累估计在后续循环中没有进一步的累加。摄入高脂/高热量食物会显着降低阿法替尼的生物利用度(AUC)约39%。因此,建议患者禁食阿法替尼。
阿法替尼给药前3小时和1小时后应避免食物摄入。阿法替尼进行的代谢最少,这受蛋白质或亲核小分子的非酶催化加合物形成的支配,并且主要通过肠肝系统非肾脏排泄。临床前研究表明,蛋白质结合很可能是中等到很高。体外代谢谱和药代动力学数据表明阿法替尼与细胞色素P-450底物之间没有相互作用。用于临床的最高剂量是每天一次50毫克。
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2020-07-27
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