布加替尼是什么药?布加替尼是第二代ALK抑制剂,旨在克服对克唑替尼耐药性。在临床前研究中,布加替尼有效抑制了大多数耐克唑替尼的ALK突变,包括最常见的网守突变L1196M。在一项多中心II期研究中,布加替尼在克唑替尼难治性ALK阳性NSCLC患者中高度活跃。在222名患者中,接受两种剂量的布加替尼方案之一(每天一次90 mg与每天一次180 mg以及每天一次90 mg的7天导入治疗),ORR分别为45%和54%,中位PFS为9.2个月和16.7个月。这些发现导致美国食品和药物管理局加速批准了
最近的随机试验确立了第二代TKI(特别是alectinib和ceritinib)作为晚期ALK阳性NSCLC的一线治疗的新作用。例如,全球随机III ALEX试验证实alectinib是显著优于未处理的功效和毒性方面至克里唑替尼ALK阳性NSCLC。alectinib自那以后已获得批准用于ALK患者的初始治疗阳性NSCLC,现在已被广泛用作这种情况下的护理标准。但是,对于接受alectinib作为一线或二线治疗的患者,抵抗力总是会发展,因此尚未建立alectinib治疗后的最佳治疗方法。尤其是,尚不清楚在alectinib治疗后其他第二代TKI是否有效。
布加替尼是什么药?临床前研究表明,对于alectinib难治性患者,布加替尼可能代表了一种潜在的有效治疗选择。已经表明,布加替尼对某些耐伊乐替尼的ALK突变(例如I1171N,I1171S和V1180L)具有明显的活性。然而,针对高度顽固的溶剂前沿突变ALKG1202R的临床前和临床活性程度尚未明确。
LKG1202R是alectinib失败后最常见的耐药变异。在重复进行布加替尼治疗的患者的肿瘤活检中也检测到了这种突变,提示对G1202R的抑制活性欠佳。因此,在特定的ALK耐药性突变的存在下,可能会影响对依加替尼耐药的患者中brigatinib的活性。在此,基于多中心回顾性分析,对22例先用alectinib再用布加替尼治疗的ALK阳性患者进行回顾性分析,我们报告了布加替尼设置alectinib耐药性方面的有效性和安全性。
以上就是布加替尼是什么药的介绍,那
2020-07-24
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