EGFR和ALK基因排列的突变是肺癌患者死亡的主要原因。目前,
抑制ALK的分子的合成非常困难,因为它与胰岛素受体组中的各种蛋白质的结构高度相似。后来,各种研究的结果表明,有些分子可以抑制ALK而不会损害对胰岛素生长因子-1受体的选择性。这些研究导致发现布加替尼以使ALK和胰岛素生长因子-1受体失活。发现布加替尼的最小抑菌浓度(MIC)值分别为0.6 nmol / L。为了测试动物中的活性,对患有肺癌的小鼠口服给予了布加替尼,并以50-100 mg / kg的剂量显示出完全的抗肿瘤作用。该剂量也被证明可以成功地对抗大鼠的肺癌,而不会损害其对ALK的选择性。
购买布加替尼多少钱一个月?与克唑替尼相比,布加替尼有双苯胺基-嘧啶部分代替氨基吡啶骨架。这为布加替尼提供了一个U形平台,因此它可以与ALK的ATP附着位点结合。布加替尼结构包含两个NH2个连接到苯基环的基团,其被进一步连接于碳2和4 -OCH的存在3组,并与ALK通信上碳原子数5还帮助氯原子。
布加替尼的另一个独特结构特征是它包含连接到-NH2的二甲基氧化膦(DMPO)部分碳4上存在的苯环基团。已显示布加替尼对ALK的选择性分布仅归因于二甲基氧化膦部分。布加替尼的化学特征决定了其性能,如液体溶解能力的扩展,亲脂性的降低和蛋白质结合力的降低。那购买布加替尼多少钱一个月?
2020-07-22
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