阿法替尼是不可逆的ErbB家庭阻滞剂

　　阿法替尼（GIOTRIF®）被批准用于治疗具有激活表皮生长因子受体（EGFR）突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。在大多数国家/地区，仅限于未使用EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的患者。阿法替尼还在包括美国和欧盟在内的一些国家/地区获得批准，用于治疗在铂类化学疗法中或之后进行的局部晚期或转移性鳞状组织学非小细胞肺癌。

　　阿法替尼（GIOTRIF®）是不可逆的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），已被批准作为单一疗法用于治疗具有激活表皮生长因子受体（EGFR）突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。在大多数国家/地区，仅限于未使用EGFR TKI的患者。阿法替尼还在包括美国和欧盟在内的一些国家/地区被批准用于治疗铂类化学疗法（美国）或之后（欧盟）或之后的局部晚期或转移性鳞状组织学非小细胞肺癌。

　　ErbB受体家族有四个成员。HER2（ErbB2）缺少配体结合域，是其他受体的首选二聚体伴侣。这些受体的配体结合和二聚化激活细胞增殖和存活途径。这是通过许多不同的同二聚体和异二聚体发生的。在NSCLC中，包括在鳞状细胞癌中，已经报道了ErbB家族成员的遗传改变，例如突变或过表达。ErbB受体酪氨酸激酶的突变可导致过表达或过度激活，从而导致细胞增殖失控，凋亡抑制以及促进肿瘤生长和扩散。

　　阿法替尼选择性，有效和不可逆地结合并阻断EGFR（ErbB1），HER2（ErbB2）和ErbB4。在这种情况下，阿法替尼阻断了由ErbB家族成员形成的所有同型和异型二聚体的下游信号传导。阿法替尼阻断所有ErbB家族成员的能力使其与第一代和第三代TKI区别开来，其结合的不可逆性使其与第一代可逆EGFR TKI区别开来。

　　因此，在临床前研究中，阿法替尼已显示出比可逆的EGFR TKIs对激活EGFR突变更大的抑制活性。那阿法替尼一盒价格多少？阿法替尼有好几种版本，其中性价比比较高的是孟加拉碧康生产的阿法替尼，疗效和原研药几乎是一样的，而价格要比原研药便宜特别多。微信扫描下方二维码了解更多：