健康受试者给予强CYP3A4 诱导药利福平(600mg·d-1,共31d) ,降低单剂量该药暴露量(AUC0-inf)77%,应避免同服CYP3A4 诱导药( 如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂) 。
在人肝微粒体( human liver microsomal,HLM) 酶系,卡博替尼为CYP2C8 非竞争性抑制药,CYP2C9 混合型抑制药,CYP2C19 及CYP3A4 弱竞争性抑制药。在培养的人肝细胞中,卡博替尼为CYP1A1mRNA诱导药,但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无影响。
卡博替尼Cometriq药物相互作用分析:在实体瘤患者当中,卡博替尼稳态血药浓度(≥100 mg·d-1,共服药最少是21d)显示对单剂量罗格列酮(CYP2C8底物) 血浆暴露量(Cmax和AUC) 无影响。卡博替尼为P-糖蛋白转运活性抑制药,但并非其底物。因此,卡博替尼可能增加P-糖蛋白底物血浆浓度。
2020-06-28
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