塞瑞替尼比克唑替尼更有效？

　　大约5%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者存在ALK重排（ALK+），克唑替尼是首个获批的ALK靶向药物。临床Ⅲ期研究证实，克唑替尼在ALK+NSCLC一线和二线治疗中疗效优于化疗。然而，大多数对克唑替尼有反应的患者会在1年内耐药，发生脑或肝脏转移。塞瑞替尼是一种选择性口服ALK抑制剂，效力可达到克唑替尼的20倍，并能有效抑制克唑替尼耐药患者的肿瘤细胞株。

　　目前，美国食品与药物管理局（FDA）和欧洲药物管理局（EMA）等多个机构都已批准塞瑞替尼治疗克唑替尼经治的ALK+转移性或晚期NSCLC。在临床Ⅰ期ASCEND-1研究中，对于既往过度治疗的ALK+NSCLC患者，无论ALK抑制剂经治还是初治患者，塞瑞替尼750 mg/d都展现了强有力的抗肿瘤活性（包括颅内和颅外反应）。

　　在ALK抑制剂经治（ASCEND -2）和ALK抑制剂初治（ASCEND -3）这两项临床Ⅱ期研究中，塞瑞替尼也有很高的客观缓解率（ORR）、颅内反应以及良好的无进展生存（PFS）。一线治疗的ASCEND-4和二线治疗的ASCEND-5这两项临床Ⅲ期研究进一步证实塞瑞替尼较化疗更有效。微信扫描下方二维码了解更多：

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