色瑞替尼/赛瑞替尼能够克服克唑替尼耐药

　　色瑞替尼（赛瑞替尼）可以控制体内肿瘤生长时间（H2228小鼠模型上100%肿瘤退缩）比克唑替尼更长。治疗2周后，克唑替尼和色瑞替尼（赛瑞替尼）均观察到肿瘤退缩，但色瑞替尼（赛瑞替尼）治疗（50 mg/kg）治疗结束后持续完全缓解4个月，而克唑替尼（100mg/kg）2周后肿瘤就开始生长。

　　另外，在鼠应用的100 mg/kg克唑替尼剂量比人最大耐受剂量（克唑替尼 250 mg ，每日2次）高3~5倍，但是25–50 mg/kg给鼠剂量与人750 mg剂量相似。色瑞替尼（赛瑞替尼）可克服克唑替尼获得性耐药，抑制突变靶点包括L1196M、 G1269A、 S1206Y 和 I1171T。在异种移瘤植模型中，色瑞替尼（赛瑞替尼）25mg/kg比克唑替尼100 mg/kg可更有效抑制携带L1196M突变肿瘤。色瑞替尼（赛瑞替尼）可透过血脑屏障，脑血浓度比值15%。

　　由此可得出结论：色瑞替尼（赛瑞替尼）能够克服克唑替尼耐药，对ALK抑制剂治疗和未治疗ALK阳性NSLCC均有效，特别是脑转移，另外安全性高毒性可控。添加微信：

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