奥拉帕利(Olaparib)能入脑吗？

　　奥拉帕利（Olaparib）作为近年来卵巢癌治疗的重大突破性药物，为卵巢癌治疗带来翻天覆地的变化。此前有临床前研究显示，奥拉帕利似乎并不能透过完整的血脑屏障，但在一些临床研究中却发现奥拉帕利对脑转移患者依旧有效。这与临床前研究的观察似乎不一致，其中的原因通常认为有两点：一是肿瘤脑转移患者通常血脑屏障已被破坏；二是尽管奥拉帕利不能直接大量的透过完整的血脑屏障，但其肿瘤组织中的血药浓度却会得到累积，在脑部达到有效浓度，从而不影响其疗效。

　　在奥拉帕利联合替莫唑胺治疗脑胶质瘤的OPARATIC研究中，来自27名患者的74份肿瘤核心组织标本检测到73份中有奥拉帕利，平均浓度为558nM，来自10名患者的28份肿瘤边缘组织标本中有27份检测到奥拉帕利，平均浓度为500nM。而且该研究观察到一个有趣现象，尽管血浆暴露量与剂量成正相关，但奥拉帕利在肿瘤部位的暴露量与剂量没有正比关系，这意味着奥拉帕利在脑部肿瘤中可能得到累积。

　　因此，该研究得出结论：尽管不能透过完整的血脑屏障，但奥拉帕利仍旧可以穿透复发性脑胶质瘤的核心和边缘区组织。同时，在奥拉帕利治疗携带gBRCAm的Her2阴性转移性乳腺的III期临床（OlympiAD）中，也观察到脑部转移患者的PFS改善与其他器官转移的疗效相似，证明奥拉帕利在真实临床环境下对肿瘤脑转移患者仍然有效。微信扫描下方二维码了解更多：

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