英立达/阿昔替尼是细胞因子经治患者的不二选择

　　为什么英立达（阿昔替尼）是细胞因子经治晚期肾癌患者的最优选择？在大多数透明细胞肾癌病例中观察到VHL肿瘤抑制基因失活，VEGF过表达，进一步研究发现转移性肾癌中采用直接作用于VEGF蛋白或 VEGF受体的药物治疗显示有临床活性。TKI药物对VEGFR-2的选择性可用IC50of RTK /IC50of VEGFR-2 的比值来评估。

　　上一代TKI药物的比值大多＜5，说明药物对VEGFR-2和相应RTK缺乏明显选择性，容易引起相关不良反应。而英立达的比值普遍＞5，说明其对VEGFR-1,2,3选择性高，脱靶效应低，不易引起相关不良反应。研究表明，阿昔替尼在对VEGFR-1,2,3选择性高，毒性降低的同时，其抑制效能更强，疗效更好，治疗窗口更宽，而且增强的治疗窗口使阿昔替尼在降低剂量的情况下不会影响疗效，或在增加剂量的情况下不会增加不良反应。

　　此外，阿昔替尼的起始剂量最低，同时可选择的单片剂量更多，不论是减少剂量和干预来管理不良事件，还是在个体化安全性和耐受性基础上增加剂量都是可行的。阿昔替尼仿制药是由孟加拉碧康制药生产，5mg，60片装。虽然现在全球新冠肺炎疫情爆发，单该版本的阿昔替尼还是可以直邮的，不过时间要比之前长一些。微信扫描下方二维码了解更多：

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