Alecensa/alectinib表现出对ALK的高选择性及抑制效果

　　Chugui公司通过高通量筛选技术对激酶化合物库进行筛选发现具有较好开发前景的四环母核结构的衍生物。接着对该类衍生物依次进行活性筛选、结构优化最终得到代谢稳定的alectinib。

　　Alectinib含有一种独特的苯并[b]咔唑衍生物支架结构，该结构能与ALK激酶高效结合，从而表现出对ALK的高选择性及抑制效果。Alecensa活性成分：Alecensa硬胶囊为阿莱替尼盐酸盐配制而成。阿莱替尼盐酸盐的分子式为C30H35ClN4O2，分子量为519.08。阿莱替尼盐酸盐具有以下化学结构：

　　Alecensa制剂：FDA批准的Alecensa制剂为硬胶囊。每粒硬胶囊包含150mg的阿莱替尼(相当于161.33mg阿莱替尼盐酸盐)。辅料包含乳糖一水合物、羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁和羧甲基纤维素钙几种无活性的成分。详情请添加微信：

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