来那替尼(Neratinib)

　　Neratinib（来那替尼）与拉帕替尼相似，是一种口服的不可逆的TKI，对HER1、HER2和HER4的细胞内酪氨酸激酶区都有抑制作用，并对曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者有效。

　　在Ⅱ期临床研究I-SPY2中，研究人员使用适应性随机研究比较标准新辅助化疗联合Neratinib与曲妥珠单抗联合化疗对照组的疗效，结果显示，对于HR阴性/HER2阳性患者，Neratinib联合化疗的平均估算pCR为56%（95%预测区间：37%～73%），高于对照组的33%（95%预测区间：11%～54%），Ⅲ期研究成功的最终预测概率为79%，最常见的3～4级毒副反应为腹泻且可控。

　　该研究指出，Neratinib联合标准化疗新辅助治疗HR阴性/HER2阳性患者的pCR可能较曲妥珠单抗联合标准化疗高，并迅速推动Ⅲ期临床研究的开展。Neratinib能否改变HR阴性/HER2阳性乳腺癌目前的标准新辅助治疗方案有待进一步研究。微信扫描下方二维码了解更多：

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