奥贝胆酸片/ocaliva是用于治疗慢性肝脏疾病的药物

　　奥贝胆酸药品是属于一种法尼酯X受体(FXR)激动剂，结构式如上图所示。由美国Intercept公司研发，目前正开发用于多种慢性肝脏疾病的治疗，包括已获批的原发性胆汁性肝硬化(PBC)，以及非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、原发性硬化性胆管炎(PSC)、胆道闭锁。此前，FDA已授予OCA治疗伴有肝纤维化的NASH的突破性药物资格、治疗PBC的快车道地位、治疗PBC和PSC的孤儿药地位。

　　其中非酒精性脂肪性肝炎患者数量庞大，全球患病人数大约占全球总人口的2%~3%，而目前尚无任何治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物获批，市场空间巨大。据汤森路透的一项研究报告称，奥贝胆酸2020销售额预测将达到26.2亿美元，未来有望成为重磅炸弹。奥贝胆酸化合物专利已经转让给Intercept公司，Intercept拥有奥贝胆酸在日本、中国、韩国以外地区的全球权力；在中日韩地区，Intercept已将奥贝胆酸授权给了日本住友制药。奥贝胆酸后续的外围专利由Intercept公司申请(见表2)，主要布局在盐/晶型、适应症、衍生物和联合用药技术。除化合物专利外，Intercept亦申请了奥贝胆酸异构体结构式专利WO2005082925A2，依然没有进入中国。

　　其中晶型专利CN201380043964.8是奥贝胆酸在中国的关键专利，专利CN201380043964.8申请的权利要求多达106项，申请保护奥贝胆酸晶型C、奥贝胆酸1型(由C型结晶奥贝胆酸转化而来)制备方法及奥贝胆酸相关杂质；包含结晶奥贝胆酸的制剂组合物，及其医疗用途。其中申请保护了结晶奥贝胆酸制剂的多种适应症。了解更多请扫描以下的二维码

　　详情请到 肿瘤 https://tumour.kangantu.com/