enzalutamide/Xtandi是一种口服雄激素受体抑制剂

2020-04-02 作者: 康安途海外就医

  Xtandi®(通用名:enzalutamide,恩杂鲁胺)是一种口服雄激素受体(androgens receptor,AR)抑制剂,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。

  前列腺癌是常见的癌症之一,是导致全球男性死亡的第二大主要病因,仅次于肺癌。通常,前列腺癌是由于雄性激素(最主要的形式是睾酮)过度表达导致的。因此,目前临床上针对前列腺癌的主要治疗方法是降低患者体内的雄性激素水平,包括外科手术去势和/或雄激素剥夺疗法(ADT)。雄激素受体(AR)是前列腺癌发生发展的重要因素,即使在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)阶段。

  AR途径信号的激活仍然起着重要作用,它可能出现的机制有受体基因的扩增或过表达、基因突变、结构性受体改变及剪接变异体等。Xtandi®能够选择性抑制雄激素受体(AR)、阻断AR途径信号转导,从而降低雄性激素水平。

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