安可坦/enzalutamide是一种雄激素受体信号传导抑制剂

　　Enzalutamide是一种雄激素受体信号传导抑制剂，每日口服一次。Enzalutamide直接靶向雄激素受体(AR)，并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：(1)抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活;(2)防止核移位——AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤;

　　(3)削弱DNA结合——AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。Enzalutamide(安可坦)于2012年上市，是首个也是唯一一个被批准用于治疗三种独特类型晚期前列腺癌(nmCRPC、mCRPC、mCSPC)的靶向抗癌药：(1)2012年8月，获批治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)；

　　(2)2018年7月，获批治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)；(3)2019年12月，获批治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。详情请咨询4000980586

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