恩杂鲁胺enzalutamide

　　2012年8月31日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了 Xtandi(Enzalutamide)恩杂鲁胺胶囊，美国Medivation公司和安斯泰来制药公司生产）用于治疗转移性对去势治疗无效的前列腺癌，用该药治疗的患者之前需已接受过 Docetaxel（多西紫杉醇）的治疗。

　　Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。

　　一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与恩杂鲁胺相似体外活性。在体外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。详情请咨询4000980586

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