伏立诺他/Vorinostat阻止肿瘤细胞的基因表达

　　伏立诺他，英文名为Vorinostat，商品名为Zolinza®，化学名为Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA)，于 2006年10月26日美国FDA批准上市。用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL, 一种非霍奇金淋巴瘤)。

　　伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化(Histonedeacetylases HDAC)过程，进而阻止肿瘤细胞的基因表达，诱导肿瘤细胞凋亡。伏立诺他是首个HDAC抑制剂，了解它的研发历程，对于其他HDAC抑制剂的新药开发有重要意义。

　　Vorinostat有抑制效果，并且其中的异羟肟酸基团也存在一些毒性，HDAC广泛存在于染色质中，使用Vorinostat会导致机体可能出现不良反应。但它作为首个HDAC抑制剂，实现了从DMSO到药物的飞跃，为以后研发出更强安全性更高的HDAC抑制剂提供了范本。详情请咨询4000980586

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