2002年，第一代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸酶抑制剂（TKI）、是全世界第一个肺癌原研靶向药吉非替尼（商品名：
EGFR，是一个跨细胞膜的蛋白，可以感知细胞外的信号并传递该信号到细胞内而调节细胞的增殖和凋亡等活动。一旦EGFR发生某些过度活化，比如在外显子18-21之间的突变，细胞的生长会失控从而形成肿瘤。EGFR突变的肺癌人群使用EGFR-TKI可以得到很好的治疗效果，而这一关键信息在第一代EGFR-TKI吉非替尼获批上市时还并不知晓。
2004年，在肺癌治疗史上具有“一石激起千层浪”效果的2篇文章同时发表于两大权威杂志《Science》和《New England Journal of Medicine》上，这两篇文章报道发现：EGFR酪氨酸激酶区基因突变与EGFR-TKI疗效相关，这也是说患者EGFR突变与否可以有效预测
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