在中国
一代EGFR TKI是我们驾驭最多的一匹老马,我们对它的了解比较清楚,一代EGFR TKI与靶点结合可逆,对EGFR野生型和突变型都起作用,但是对T790M突变无活性;二代EGFR TKI靶点更广谱,可与EGFR\ErbB2/4不可逆共价结合,抑制所有ErbB家族成员的信号传导,因此其最难驯养,副作用最多,需要进行剂量调整;三代EGFR TKI对EGFR T790M有特异的活性,与突变型EGFR不可逆共价结合,对野生型结合力弱。总体来讲,三代药物安全性较好,是最听话的一匹宝马,但是,三代药物耐药的后续治疗有限,各种选择各有利弊。
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