艾乐替尼/alecensa第二代ALK肺癌靶向药

　　艾乐替尼(CH5424802，alecensa)，是一个强效和高度选择性的ALK酪氨酸激酶抑制剂有IC50 1.9nM。更重要的是，它对L1196M它是在ALK基因中常见继发性突变之一导致对克唑替尼耐药有活性。

　　在日本进行的一项多中心，单臂，开放1–2期研究(AF-001JP)，ALK抑制剂未治疗过有ALK-阳性NSCLC患者用艾乐替尼治疗。在剂量递增期其中包括24例如此患者，所用在20–300mg范围内增加。注意到无剂量-限制毒性(DLT)。因此，确定对II期推荐剂量为300mg每天2次。II期部分纳入46例患者。

　　这些患者的41例有PR和2例有CR。所以，ORR为94 %左右(95 %CI：82-98)。在26 % (n = 12)报道3级不良事件和包括升高的肌酐磷酸激酶和中性粒细胞减少。

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