泰瑞沙/奥希替尼对脑转移的效力很高

　　在现今EGFR-TKI药物“三代同堂“盛况下，三种药物对于脑转移的效力各不相同。第一/二代EGFR-TKI穿透血脑屏障能力较小，在脑脊液中的浓度较低。与第一二代EGFR-TKIs相比，奥希替尼（泰瑞沙）是第三代、有中枢神经系统活性的不可逆的口服EGFR-TKI，可以高效地、选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变。

　　晚期非小细胞肺癌（NSCLC）常常发生中枢神经系统转移（CNS），约20%的EGFR突变的NSCLC患者确诊时已经发生CNS转移，经EGFR-TKI治疗过程中约有40%的患者发生CNS转移。需要指出的是，NSCLC合并CNS转移的患者预后极差，平均存活时间只有3个月左右，对患者危害极大，严重影响患者的生存获益和生活质量。

　　奥希替尼可有效穿透小鼠和食蟹猴的血脑屏障，小鼠脑中奥希替尼的浓度是血浆中的5–25倍，奥希替尼在脑组织中的分布比吉非替尼高10倍左右。在临床研究中，奥希替尼已证明较一/二代EGFR-TKI血脑屏障的渗透性更好。在脑组织中的最大分布时间为13分钟（5-30分钟），Cmax值为1.4±0.3标准化摄取值（1-1.8）。如有如要可联系4000980586。

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