人体血脑屏障由内皮细胞、基底膜和神经胶质细胞组成,可阻止有害物质进入脑内,并选择性将有害物质泵出。部分化疗药物由于分子结构过大,无法通过血脑屏障,或被肿瘤细胞通过外排泵作用将药物泵出,而导致药效不佳。但是,血脑屏障允许小分子和脂溶性的物质通过。
EGFR-TKIs分子量较小,具有较好的脂溶性,加之脑转移时血脑屏障完整性已被一定程度的破坏,因此能一定比例地透过血脑屏障。荟萃分析显示,EGFR-TKI治疗可延长NSCLC脑转移患者的生存期,尤其对EGFR突变患者更为有效。数据显示,EGFR突变患者的客观反应率(ORR)、疾病控制率(DCR)、无进展生存(PFS)、总生存(OS)均优于未经选择的患者。
临床试验提示,一代TKI
2020-03-02
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