尼达尼布(OFEV)的药代动力学

　　使用CD1小鼠，大鼠，猕猴和恒河猴的临床前毒性研究时，评估了尼达尼布（OFEV）的PK曲线。大鼠口服生物利用度约为12％，猴子的口服生物利用度为13％～24％。尼达尼布在大鼠中不完全吸收，并且有首过代谢。胃酸分泌的抑制对尼达尼布的吸收没有影响。

　　尼达尼布经吸收后，在所有研究的物种中广泛地分布在组织中，稳定状态时V（SS）> 8 L/kg。尼达尼布具有浓度依赖性，血浆蛋白在50至2000 ng/mL的浓度范围内结合，白蛋白是主要结合蛋白。尼达尼布的结合比例，在人血浆中为97.8％，小鼠血浆97.2％，大鼠血浆98.5％。

　　尼达尼布的消除，主要是通过酯解和随后的代谢途径。同时考虑血浆和排泄物的代谢模式，尼达尼布的代谢细分成以下主要反应：（1）将6-取代氧吲哚的甲基酯的酯解；（2）哌嗪部分的氧化N-去甲基化；（3）酯解和氧化N-去甲基化。主要排泄途径为胆汁代谢产物，经口给药后排泄较少，小鼠药物相关放射性剂量为2.1％，尿液排泄量为1.2％。更多关于尼达尼布的信息可咨询4000980586。

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