安立生坦片/Ambrisentan的靶点有哪些？

　　药物名称：Ambrisentan、安立生坦片。商品名称：Volibris、凡瑞克。靶点：Endothelin ET-A receptor antagonist。适应症：适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。

　　安立生坦片是一种与ETA高度结合（Ki=0.011 nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍）。内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。

　　ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要功能就是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。

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