色瑞替尼/Ceritinib结构不同于克唑替尼

　　虽然克唑替尼在临床实践中取得了很好的治疗效果，但随着科学技术的不断进步，克唑替尼的耐药性问题日趋明显，从而以色瑞替尼为代表的新一代ALK激酶抑制剂应孕而生。色瑞替尼（ceritinib）是由诺华公司推出的第二代ALK抑制剂。

　　色瑞替尼结构不同于克唑替尼，而且其活性也比克唑替尼高20倍。临床试验显示，色瑞替尼可用于治疗既往接受过克唑替尼治疗与未接受过克唑替尼治疗的ALK+NSCLC患者。比如，2014年一项在163名先前采用克唑替尼治疗但病情进展的ALK+NSCLC患者中开展的多中心、单组、开放标签临床试验结果显示，色瑞替尼二线治疗的中位PFS为7.4个月，高于克唑替尼治疗取得的最佳值。

　　另一项Ⅰ期临床试验结果显示，色瑞替尼治疗后的整体缓解率为58%，而且在既往接受过克唑替尼治疗的患者与未接受过克唑替尼治疗的患者之间的差异极小（整体缓解率分别为56%与62%）。色瑞替尼替尼治疗既往未接受过克唑替尼治疗的ALK+NSCLC患者的中位PFS为10.7个月，有证据显示色瑞替尼与克唑替尼用于一线治疗时其本具有等效性。

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