曲美替尼(Mekinist)

　　曲美替尼是MEK1和MEK2的酶抑制剂，由GSK研发，商品名Mekinist，临床上主要用于治疗黑色素瘤。据介绍，50%患者在接受单药BRAF或MEK抑制剂初始治疗月6-7个月后会产生耐药。

　　因此，为解决这样的问题，需要对MAPK通路更为全面的抑制剂，曲美替尼和达拉菲尼是首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药品，为治疗该病提供了合理的可能性。临床研究中，共纳入晚期黑色素瘤患者162例，接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗的病人，76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。

　　不过FDA强调：应该告诫育龄妇女曲美替尼会导致婴儿出生缺陷，以及应该告知使用曲美替尼和达拉菲尼治疗可能导致不育。其他常见不良反应包括发烧，发冷，疲劳，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，手脚肿胀等。

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