艾乐替尼/alectinib的相关临床研究

　　肺癌相关的基因变化是指那些基因突变级染色体重排，其中间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合重排约占肺癌患者的6%。对于ALK基因突变阳性的肺癌患者，美国食品和药品管理局批准了艾乐替尼作为治疗药物的使用。艾乐替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期 （转移性） ALK 阳性的NSCLC有效， 还可使已经发生脑转移患者的脑肿瘤缩小。

　　艾乐替尼治疗肺癌具有良好的疗效和较低的不良反应，能明显提高患者的生活质量，是目前理想的抗肿瘤治疗手段，克唑替尼是 ALK 阳性 NSCLC 患者一线治疗药物，由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的临床应用。今年的临床研究显示：1.未使用过ALK抑制剂的ALK阳性的 NSCLC，艾乐替尼的疗效优于克唑替尼；2.艾乐替尼的耐受性比克唑替尼好，因不良反应导致的停药或者剂量中断更少发生；

　　3.艾乐替尼或许能成为ALK阳性NSCLC一线治疗的一个最好的选择。因此对于治疗后发生二次突变以及脑转移的患者，可以选择第二代 ALK 抑制药艾乐替尼治疗。艾乐替尼是第二代 ALK 抑制药，分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合，从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。2015年12月11日FDA批准艾乐替尼( alectinib) 用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的 ALK阳性、转移性的 NSCLC 患者。

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