帕博西尼(Ibrance)如何抑制被激活的细胞周期？

　　Ibrance如何有效地抑制肿瘤被激活的细胞周期？细胞在细胞周期G1期的末期，需要顺利通过G1期检查点才能够顺利进入S期，而这其中RB蛋白就是控制细胞是否进入S期的一把锁。当CyclinD和CDK4、CDK6的复合物被激活，磷酸化RB以后，RB脱离E2F—相当于锁被打开，紧接着E2F启动CDK2等的转录，细胞进入S期。

　　早在2018年9月28日，美国FDA批准了礼来公司的Verzenio （abemaciclib），主要用于治疗接受内分泌疗法后疾病进展的激素受体（HR）阳性以及人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者。

　　这是迄今为止FDA批准的第三个CDK4/6抑制剂药物，其他两个药物分别是辉瑞的Ibrance（帕博西尼）以及诺华Kisqali（Ribociclib）。不过目前，只有辉瑞的帕博西尼在国内上市。

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