新药乐伐替尼和老药索拉非尼的对比

　　前年，欧盟委员会（EC）批准乐伐替尼（Lenvatinib、仑伐替尼、Lenvima）作为一种单药疗法，用于晚期/不可切除性肝细胞癌（HCC）成人患者的一线治疗。乐伐替尼去年已在美国和日本获批相同适应症。这是乐伐替尼在获批治疗甲状腺癌和肾癌之后的最新适应症。同年九月，乐伐替尼正式进入中国市场。

　　在全球范围内，肝癌是导致癌症死亡的第二大病因。在我国，肝癌每年新增病例数约占全球新增病例的一半，病死率居第二位。在如此高死亡率的癌症面前，能够接受手术治疗的肝癌病例却不足20%。然而，无论是在传统的放疗和化疗方面还是在靶向治疗方面，治疗效果都不是很理想。所以对于大多数患者来说，治疗手段十分有限。我国原发性肝癌中最常见的类型为肝细胞癌，乙肝病毒感染、饮酒是主要发病因素，因此这对于中国肝癌患者来说意义尤为重大。乐伐替尼是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。简单来说，血管生成是肿瘤生长和转移进展的基础，而乐伐替尼是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。一项三期非劣效试验REFLECT对比了乐伐替尼和目前指南一线治疗方案索拉非尼的总生存率。

　　这项临床试验共纳入954名患者，478人服用乐伐替尼治疗，476人服用索拉非尼治疗。乐伐替尼相比于索拉非尼，明显提高了有效率（24.1%VS 9.2%）；完全缓解率（1.3%VS 0.4%）；起效时间（5.7个月VS 3.7个月）；无进展生存期（7.4个月VS 3.7个月）；中位疾病进展时间（8.9个月VS 3.7个月）；中位总生存时间分别为13.6个月和12.3个月。这就意味着，乐伐替尼作为治疗HCC的一线药物是优于索拉非尼的。

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