安杂鲁胺/恩杂鲁胺的药物相互作用

　　恩杂鲁胺（安杂鲁胺）适用于患有 mCRPC 的患者。自 2018 年 7 月以来，它已被批准用于非转移性 CRPC 患者。它通过作用于雄激素受体（AR）信号传导的多个步骤而发挥作用。它竞争性地抑制雄激素与 AR 的结合，抑制 AR 核转位，并抑制 AR 与 DNA 的相互作用。口服给药后，每天 160 mg，1 小时后达到 Cmax。恩杂鲁胺与血浆蛋白结合的比例为 97% 至 98%，主要是白蛋白。N-去甲基恩杂鲁胺与血浆蛋白结合 95%。

　　恩杂鲁胺是 CYP3A4 的强诱导物，CYP2C9 和 CYP2C19 的中度诱导物，通过这些途径代谢的药物显示出较低的血浆水平。研究显示，当与恩杂鲁胺同时服用时，咪唑安定（CYP3A4 底物）、奥美拉唑（CYP2C19 底物）和 S-华法林（CYP2C9 底物）等药物在血浆中的暴露率明显减少。金丝桃草中的自然成分降低恩杂鲁胺的暴露，应避免同时服用。

　　恩杂鲁胺与治疗指数狭窄并被 CYP3A4 代谢的药物（如：阿芬太尼、环孢菌素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼定、西罗莫司和他克莫司），CYP2C9（如：苯妥英那/华法林）或 CYP2C19（如：美芬妥因、氯吡格雷）应避免共同给药。若无法避免与华法林等共同给药，则需要进行额外的国际标准化比率（INR）监测患者血凝变化情况。

　　详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/