吡咯替尼治疗乳腺癌时应与卡培他滨联用

　　吡咯替尼，商品名：艾瑞妮，是恒瑞医药研发的小分子TKI，靶点包括EGFR、HER2和HER4。2018年8月，吡咯替尼获批联合卡培他滨治疗既往接受过蒽环类和紫杉类化疗的HER2阳性复发或转移性乳腺癌。用法用量：吡咯替尼400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药，连续服用。吡咯替尼的最小剂量为240mg每日1次，最大耐受剂量为400mg每日1次。

　　乳腺癌一期临床试验中，吡咯替尼80-400mg每日1次时，口服后经3-5小时到达血药浓度峰值，平均半衰期11.4-15.9小时，8天后到达稳态血药浓度，蓄积倍数1.22-157。吡咯替尼主要由CYP3A4酶代谢，与CYPBA4的强透导剂（例如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁）合一并使用时，因可能降低吡咯替尼的系统暴露，潜在影响抗肿瘤治疗效果。与CYP3A4强抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚）合并使用时，因可能增加吡咯替尼的系统暴露，增加患者安全性风险。

　　肝功能不全患者尤其要注意吡咯替尼与CYP3A4抑制剂的药物相互作用。此外，吡咯替尼对CYP2C19有较弱的抑制作用，同时使用经CYP2C19酶代谢的药物可能会提高该药物的血药浓度。吡咯替尼常见不良反应为腹泻、口腔溃疡、皮疹和手足综合征。乳腺癌一期临床试验中没有发现4级和5级不良反应，3级不良反应仅为腹泻。

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