伏立诺他(Vorinostat)是第一个获批上市的HDACs抑制剂

　　组蛋白乙酰转移酶（HATs）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）共同决定了组蛋白的调控机制。研究发现，HDACs作为调节基因转录的关键蛋白酶，与肿瘤的发生和发展有直接关系。目前，HDACs抑制剂伏立诺他（Vorinostat）、Belinostat、Romidepsin、和Panobinostat已被FDA批准用于临床淋巴瘤和多发性骨髓瘤的治疗。

　　伏立诺他是第一个被批准用于治疗皮肤T淋巴瘤的HDACs抑制剂（HDACi）。在一项多中心II期临床试验中，伏立诺他用于治疗滤泡淋巴瘤（患者的ORR为49%，中位PFS为20个月），表现出持续的抗肿瘤活性，具有可接受的安全性。Belinostat被批准用于治疗外周T细胞淋巴瘤，在一项II期临床试验中，招募的129例T细胞淋巴瘤患者的ORR为25.8%，中位PFS和OS分别为1.6个月和7.9个月。

　　Romidepsin被批准用于皮肤和外周T细胞淋巴瘤的治疗。Panobinostat被批准用于多发性骨髓瘤的治疗，联合用药多显示出更好的疗效，在一项卡非佐米与Panobinostat治疗多发性骨髓瘤的I期研究中，患者的ORR和临床受益率分别为63%和68%，中位PFS和总生存期分别为8个月和23个月，显示出协同活性。除了上述药物，目前处于临床前以及临床研究阶段的HDAC包括Ricolinostat、Entinostat、CUDC-907等。

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