哌柏西利(palbociclib)的作用是什么？

　　哌柏西利（palbociclib）是一种口服的CDK4和6抑制剂，用于激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。CDK 4和6是细胞周期的关键调节因素，其能够触发细胞周期进展，已被证实在许多癌症中均过度表达，导致细胞分裂周期失控，是癌症的一个标志性特征。CDK4/6抑制剂能有效地够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

　　PALOMA-2研究入组ER+/HER-2-晚期乳腺癌，允许既往阿那曲唑或来曲唑（新）辅助治疗，且治疗完成后无病间期≥12个月的患者，对比哌柏西利联合来曲唑对比来曲唑单药的疗效和安全性。而PALOMA-3入组内分泌治疗进展的HR+/HER-2-晚期乳腺癌患者，亚组分析显示，对先前激素治疗敏感的患者占比78.7%，而不敏感的患者占比21.3%。包括正在辅助内分泌治疗或停止辅助治疗12个月内进展，或是复发转移阶段内分泌治疗中进展的患者，哌柏西利联合氟维司群较单独使用氟维司群可改善PFS（9.2个月vs 3.8个月），OS延长6.9个月.

　　既往研究提示，哌柏西利临床应用过程中需要关注血液学不良安全事件。哌柏西利的主要作用是诱导细胞静滞而非骨髓细胞衰老。因此，中性粒细胞减少症可逆，不同于化疗的细胞毒作用，引起的骨髓抑制不可逆。停药后，中性粒细胞前体能够恢复，但对乳腺癌细胞的生长抑制仍持续。该患者通过持续血常规监测，中性粒细胞减少均持续在可接受范围之内，无需G-CSF等干预。

　　详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/