万珂/硼替佐米耐药后该怎么办？

　　硼替佐米耐药后怎么办？为了克服第一代蛋白酶体抑制剂的耐药缺陷，人们开发了第二代蛋白酶体抑制剂，卡非佐米就是其中之一。2019年11月30日，据国家药监局最新收审信息，来自美国安进公司（Amgen）的注射用卡非佐米（carfilzomib）在中国上市申请获得CDE受理并公示。卡非佐米早先是由位于美国南旧金山的抗癌药开发公司Proteolix Inc研发。2009年，奥尼克斯制药公司收购Proteolix公司以填补其研发管道空白。2012 年7月20日，卡非佐米被美国 FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤患者。

　　蛋白酶体抑制剂通过（泛素--蛋白酶体） UPP 通路阻断抗肿瘤蛋白分子的降解达到抑制肿瘤细胞生长 、促进肿瘤细胞凋亡的目的。根据化学结构，蛋白酶体抑制剂分为 6 类：肽醛类、 肽硼酸酯类、 β-内酯类、 乙烯基砜肽类、 环氧酮类、 金属配合物类。硼替佐米于2003年5月获得美国FDA快速审批上市，批准适应症为多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。

　　硼替佐米是第一个被美国FDA批准上市的蛋白酶体抑制剂，通过和 β5 亚基可逆结合抑制 20S 蛋白酶体 CT- L 活性。硼替佐米由千禧制药（后被武田收购）研制开发上市，目前美国市场的销售由日本武田负责，美国之外由强生制药进行销售。硼替佐米于2006年获批进入中国，商品名为“万珂”，剂型为粉针剂，规格有1.0mg、3.5mg两种。

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