布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍

　　布加替尼是一款ALK抑制剂。布加替尼在前年4月获得FDA批准，对于ALK阳性非小细胞肺癌患者，布加替尼的活性和选择性是很多一线靶向药的12倍。适用于治疗后转移性ALK+ NSCLC患者，布加替尼展示了高全身性及中枢神经系统反应率，并且在同样条件下的所有ALK-TKI试验中，拥有最长的无进展生存率。

　　布加替尼又被称为第四代EGFR-TKI肺癌靶向药，它可强力有效的突破第三代靶向药奥希替尼9291 的耐药,抑制了ALK的L 1196M突变和EGFR的T790M突变。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效 ,而且对C797S突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶以吸表面生长因子受体( EGFR )缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

　　药的副作用是最常见1-2级是恶心 (占比38%), 乏力(占比34%)和腹泻 (占比32%)，3级以上副作用少见，主要是呼吸困难 (占比4%), 乏力 (占比3%), 腹泻(占比2%), 缺氧(占比2%)和肺炎(占比2%)。 布加替尼片的服用方法和用量是:七天一粒一天，一盒30粒，一个月2盒喝药的时间要固定，没超过6到12小时可以补药 超过6~12小时就不用补药。应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。可以与水溶解了之后喝，但是要有一定的比例。治疗期间，要避免进食一些食物例如:西柚和一些可能会产生相互作用的药物。

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