1998年5月,曲妥珠单抗被美国FDA其联合紫杉醇用于HER2阳性转移乳腺癌的治疗,商品名赫赛汀。如此,可首先鉴别出HER2阳性乳腺癌患者,然后使用赫赛汀加紫杉醇治疗。赫赛汀是第一个批准应用于实体瘤治疗的单克隆抗体。赫赛汀在乳腺癌治疗中的应用是癌症治疗领域的一项重大革新,显著改变了癌症研究和治疗状况,作为一种新的治疗模式(单克隆抗体治疗)扩展了癌症临床治疗手段,目前已有七十多种单克隆抗体应用于特定类型癌症的治疗。
赫赛汀本身极大延长了乳腺癌患者的生存期,提升了患者的生存质量,并将乳腺癌这一致死疾病转化为可有效干预措施的疾病。赫赛汀也成为21世纪几大畅销药之一。当然,多家公司还对赫赛汀的治疗措施进行了进一步完善,以提升治疗效果,如基因泰克公司(已并入罗氏公司)开发的帕妥珠单抗(Pertuzumab,商品名Perjeta)和Trastuzumab emtansine也被美国FDA批准用于乳腺癌治疗。Perjeta与赫赛汀靶向的位点存在差异,因此赫赛汀初次治疗无效或者长期治疗产生耐药性的HER2阳性乳腺癌患者可进一步应用Perjeta治疗。Kadcyla是一种二合一药物,将赫赛汀与细胞毒性药物DM1(主要抑制细胞微管系统,药效类似于紫杉醇)连接在一起,一方面利用赫赛汀特 异结合HER2阳性乳腺癌而抑制细胞生长,另一方面可精准携带DM1进入HER2阳性细胞进一步杀死细胞,以实现治疗效果最大化。
药物研发是很难的,要经过长时间的探索。从HER2的发现到
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