BRAF显示不同类型肿瘤的体细胞突变,主要是恶性黑色素瘤、散发性结直肠癌、低级别卵巢浆液性癌、甲状腺乳头状癌和肺癌。其中80%的突变是V600E突变,其余20%的突变在第11外显子的G环的甘氨酸中或在第15外显子V600附近的激活段。那对BRAF突变极易有抑制作用的
1)索拉非尼。索拉非尼(Sorafenib)是一种多激酶抑制剂,能够抑制多种跨膜(CRAF,BRAF)以及细胞表面激酶(KIT,FLT-3,RET,RET/PTC,VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3和PDGFR-β)。2)威罗菲尼。威罗菲尼(Vemurafenib)是一种BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶(包括BRAF V600E突变型)抑制剂,可抑制CRAF,ARAF,野生型BRAF,SRMS,ACK1,MAP4K5和FGR。FDA批准威罗菲尼治疗BRAF V600E突变的无法手术切除的或转移性的黑色素瘤患者。
3)瑞戈非尼。瑞戈非尼(Regorafenib是多种膜结合以及胞内激酶抑制剂,能够抑制RET,VEGFR,KIT,PDGFR,FGFR,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF V600E,SAPK2,PTK5。4)
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2019-11-14
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