肺癌EGFR常见突变是吃易瑞沙还是特罗凯？

　　肺癌是全世界发病率最高的，而EGFR突变在亚洲肺癌中最为常见，对于EGFR阳性肺癌，我们目前可以用EGFR抑制剂进行治疗，可达到控制肿瘤的目的。目前能克服EGFR靶点的药物也不知一种，比如对于EGFR常见突变位点，即19外显子缺失，或21号外显子L858R突变，可考虑一代EGFR抑制剂，如易瑞沙、特罗凯和凯美纳。

　　那患者究竟选择哪一种呢?一项入组1122个患者研究表明，特罗凯生存获益优于易瑞沙，二者在疾病控制率、中位OS分别为：65.8%和58.9%、10.7个月和9.6个月，而特罗凯的副作用比易瑞沙大些，所以如果不是脑转移则更推荐易瑞沙。如果出现脑转移的非小细胞肺腺癌患者，由于特罗凯有更高的血脑屏障透过率，以及更高的血浆暴露浓度，因此特罗凯的透过血脑屏障的比例高于易瑞沙，所以特罗凯在脑脊液的浓度最高，靶向聚集于颅内转移灶。所以对于脑转移的患者而言，使用特罗凯是优选。

　　尽管凯美纳与特罗凯结构类似，但需要每天服用三次、峰谷浓度波动大。而特罗凯只需每天一次，在半衰期、治疗浓度、生物利用度上特罗凯都是最好的，特罗凯的缺陷是副作用相对大一些。还有一点就是，不是存在EGFR基因突变就一定有效，可能存在耐药位点，如下游的KRAS、BRAF等激活突变，以及HER2、c-MET等基因突变造成旁路激活。

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