帕唑帕尼/培唑帕尼诱导心血管损伤的机制

　　帕唑帕尼（培唑帕尼）是一种新型TKI，于2009年10月被美国FDA批准用于晚期肾癌（RCC） 的治疗，在中国上市时间较晚，2017年3月获批上市。此外，帕唑帕尼还被批准用于治疗软组织肉瘤。此药物主要通过抑制细胞表面的VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、FGFR-3以及跨膜糖蛋白RTK等发挥作用。

　　帕唑帕尼的疗效与舒尼替尼相似。与其他VEGF通路抑制剂类似，帕唑帕尼的主要心血管副作用包括高血压、LVD、心律失常、缺血性心脏病和血栓栓塞性疾病等。一项研究显示，57%的患者使用帕唑帕尼后出现高血压。另一项随机双盲临床试验发现，使用帕唑帕尼后6.6%的患者发生LVEF下降，而安慰剂对照组中仅2.4%患者发生LVEF下降。

　　帕唑帕尼诱导心血管损伤的具体分子机制尚不明确。目前已知的主要机制包括抑制VEGFR和PDGFR通路。心脏毒性是抗肿瘤治疗中一种常见的不良反应，所以患者在吃帕唑帕尼过程中，也不要过分担心心脏毒性的出现，只要做好定期检查，如有严重副作用及时就医，就不会对生命造成威胁。

　　详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/