印度格列卫/甲磺酸伊马替尼的简介

　　印度格列卫的说明书，【有效成分】:甲磺酸伊马替尼 100mg。【适用症】:1.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期或者是加速期或者是急变期；2.用于治疗不能切除和已经发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。【规格】：120粒/瓶。

　　【用法用量】:开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。如出现不良反应，应在医生指导下调整剂量。【药理作用】:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶。

　　能选择性的抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和引导它们走向凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可以抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而控制住由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变，体外实验可以展示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。

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