到目前为止,依鲁替尼仍然是临床上唯一一个应用于治疗多种B细胞肿瘤的BTK抑制剂。依鲁替尼不仅对B细胞相关的恶性肿瘤有抑制作用,对一些实体瘤也有抑制作用,包括前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和胰腺癌等。到目前为止尚未报道依鲁替尼对肝癌的作用,基于此,本课题拟研究依鲁替尼及其衍生物对肝癌细胞抑制作用,并探讨其可能的作用机制。
结果:在肝癌细胞株HepG2和Bel-7402中,不同浓度的依鲁替尼和衍生物对肝癌细胞有明显的增殖抑制作用,呈现出时间和浓度依赖性。虽然两种药物对肝癌细胞有几乎相同的IC_(50)值。结论:依鲁替尼和衍生物呈浓度和时间依赖性地抑制肝癌细胞的增殖,并且依鲁替尼衍生物具有更高的选择性。依鲁替尼和衍生物通过细胞周期阻滞作用和诱导细胞凋亡作用抑制肝癌细胞的增殖。
2019-07-24
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2018-11-15
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2018-11-14
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