色瑞替尼(Zykadia)的用药安全性及毒性管理

　　色瑞替尼(Zykadia)毒性可控、可治疗。不良反应的发生率和类型在各研究中数据一致。ASCEND-1研究中，最常见1~2级AEs为腹泻、恶心和呕吐，因1级恶心导致治疗不连续。怀疑与治疗相关3~4级或更加严重AE发生率分别为50.8% 和 11.8%。最常见3~4级AEs为ALT和AST升高，发生率29.7% 和 10.2%，未出现Hy’s 定律。其他罕见但重要AEs有间质性肺病、肺炎和QT间期延长和心动过缓，通过减量或中断治疗可逆转。色瑞替尼治疗相关死亡2例，1例间质性肺病、1例因感染和缺血性肝病导致多脏器功能衰竭。

　　246例ASCEND-1研究，73.6%至少发生一次治疗中断，61.8%至少一次减量（150mg），26%经过2次或以上的减量。中位平均剂量为664 mg。AEs是导致剂量中断或减量主要原因，因为AE导致治疗停止发生率约10%。不良反应经处理后无需中断色瑞替尼治疗。主动监测不良事件、、评价合并用药或存在并发症与AEs关系，积极治疗胃肠道毒性，必要时调整药物剂量或中断治疗。每次剂量调整150mg。

　　注意监测肝功能，如果出现ALT/AST升高，中断治疗可恢复。如发生腹泻，推荐给予止泻治疗。轻度呕吐按常规处理。明显腹泻、恶心和/或呕吐可能要求剂量中断，症状缓解后，降低药物剂量（减少150 mg）。如患者特别关注胃肠道毒性，治疗开始时给予支持治疗，预防性处理可减轻胃肠道毒性。根据药品说明书，需要空腹口服使用色瑞替尼（2小时不能进食），但少量进食可减轻恶心症状。

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