吡咯替尼对比赫赛汀有哪些优势？

　　在过去十几年间，我国抗HER2阳性乳腺癌治疗药物均是以国外进口药为主，由于进口药价格十分昂贵，大大降低了药物的可及性。吡咯替尼出现后，为我国HER2阳性乳腺癌患者带来了新的选择。在吡咯替尼的注册II期临床实验中，吡咯替尼联合卡培他滨的方案，无疾病进展生存期(PFS)长达18.1个月，是迄今为止国内已上市的药物中达到的PFS最长的药物组合。相对传统抗HER2药物，吡咯替尼具有全面阻断、强效抑制的两大优势，这也决定了其确切的临床获益。

　　吡咯替尼直接作用在胞内络氨酸激酶区，全面阻断HER家族同/异源二聚体下游通路。此外，曲妥珠单抗耐药的患者，吡咯替尼仍可能有效。对比可逆TKI拉帕替尼，吡咯替尼含有共轭双键结构，与ATP结合位点永久结合，作用不可逆，疗效更强；而对比不可逆TKI来那替尼，吡咯替尼生物利用度更高，药效更强。与此同时，专家设置了既往未接受过曲妥珠单抗亚组和既往接受过曲妥珠单抗亚组来进行实验对照，实验结果显示：无论既往是否使用过曲妥珠单抗，患者均能从吡咯替尼方案中获益。此外，其口服方便，一日一次，安全性较好，严重不良事件发生率较低。

　　以上都是吡咯替尼的优势所在。面对赫赛汀和泰立沙，吡咯替尼能拿到多大市场？目前，关于乳腺癌治疗，国内上市的只有曲妥珠单抗和拉帕替尼（二线用药），此外再无该类产品上市，而其余都处于临床阶段。资料显示，在II期临床数据中，吡咯替尼+卡培他滨（ 简称“吡咯替尼组”）的客观缓解率为78.5%，拉帕替尼+卡培他滨（简称“拉帕替尼组”）的客观缓解率为57.1%。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，客观缓解率提升了约21%。此外，吡咯替尼组的中位无进展生存期为18.1个月，拉帕替尼组的中位无进展生存期为7.0个月。在患者疗效改善的同时，吡咯替尼组耐受性良好。

　　详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/