广谱抗癌药物恩曲替尼(Rozlytrek)率先在日本上市

　　6月18日，罗氏宣布日本厚生劳动省（MHLW）批准Rozlytrek（entrectinib，恩曲替尼）上市，用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性的晚期复发实体瘤成人和儿童患者。Rozlytrek另一项用于治疗ROS1基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC的适应症还在接受日本MHLW的审评。

　　判断一个患者是否适合接受entrectinib治疗的唯一方法是进行分子标记物筛查，确认其是否携带NTRK基因融合。罗氏在收购Foundation Medicine之后，在开发个体化治疗药物和先进诊断试剂方面的实力更加强大，专门针对Rozlytrek开发的伴随诊断试剂盒目前也正在接受审评中。

　　TRK基因融合是一种染色体改变，当NTRK1/2/3这3种基因与其他基因发生融合时，就会导致构象异常的TRK蛋白（TRKA、TRKB、TKRC）产生，激活特定类型肿瘤细胞增殖相关的信号通路，进而诱发NTRK基因融合的恶性肿瘤。NTRK基因融合的发生与肿瘤的发病位置无关，与年龄无关，可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。

　　日本此次批准Rozlytrek主要基于关键II期STARTRK-2研究、I期STARTRK-1研究、I期ALKA-372-001研究，以及在儿童患者中开展的I/II期STARTRK-NG研究的一系列临床试验的数据。这几项研究共涉及全球15个国家的150多个中心。在关键II期STARTRK-2研究中，纳入的是携带NTRK1/2/3-ROS1或ALK基因融合实体瘤患者，结果显示接受entrectinib治疗的患者的客观应答率（ORR，主要终点）为56.9%，并且在10种不同类型的肿瘤（不管基线时是否有脑转移）中都观察到了肿瘤缩小，中位的应答持续时间为10.4个月（次要终点）。特别需要指出的是，对于发生脑转移的患者，entrectinib的颅内ORR也有50%。

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