非小细胞肺癌靶向药物除了色瑞替尼还有什么？

　　肺癌有非小细胞肺癌和小细胞肺癌，其中非小细胞肺癌占比比较大，所以临床上用于非小细胞肺癌治疗的药物也比较多，色瑞替尼是治疗非小细胞肺癌的有效药物，色瑞替尼主要靶向抑制ALK，除此之外还可以抑制IGF-1R、InsR以及ROS1。同时色瑞替尼对克唑替尼耐药的EML4-ALK阳性NSCLC小鼠移植瘤表现出抗肿瘤活性。美国FDA批准色瑞替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌患者。中国国家药品监督管理局也已批准其在中国上市。那么除了色瑞替尼，还有哪些药物可用于非小细胞肺癌的治疗呢？

　　艾乐替尼。艾乐替尼是第二代ALK抑制剂，靶向抑制酪氨酸激酶ALK和RET。临床前研究表明，艾乐替尼可抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白STAT3和Akt的激活，在体外和体内表现出对携带ALK基因融合、扩增或激活突变肿瘤的抗肿瘤活性，同时艾乐替尼对克唑替尼耐药相关ALK突变也有抑制作用。美国FDA批准艾乐替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌患者。中国国家药品监督管理局也已批准其在中国上市。

　　布加替尼。布加替尼是第二代ALK抑制剂，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑制ALK激酶，其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。据报道，以下这些突变参与对常见抑制剂的耐药机制，但对布加替尼敏感。ALK突变：L1152R/C1156Y/Va1180L/L1196M/G1202R/R1275QEGFR突变：T790M/C797S/L858R美国FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼治疗后疾病进展，或不能耐受克唑替尼治疗的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

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