布加替尼(Brigatinib)用作克唑替尼耐药后的疗效优于阿来替尼

　　2017年4月28日，布加替尼(Brigatinib)获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。

　　布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。一代药物克唑替尼治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后，可选择的二代药物多达3种：布加替尼、阿来替尼（艾乐替尼）和塞瑞替尼（色瑞替尼），但布加替尼效果最显著，对比阿来替尼和塞瑞替尼优势明显。

　　布加替尼的优势：获得更长时间的无进展生存期（PFS）。克唑替尼耐药后，服用布加替尼、阿来替尼和塞瑞替尼的无进展生存时间PFS的数据分别为：布加替尼15.6月＞阿来替尼8.9月＞塞瑞替尼的6.0月。显然，布加替尼比塞瑞替尼具有更长的PFS和OS，比阿来替尼更长的PFS。对脑部转移患者的治疗效果更佳。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用塞瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，阿来替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼颅内疾病控制率高达87%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS更是达到18.9个月。

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