尼洛替尼(Nilotinib)具有更高的抗肿瘤活性

　　新型选择性Abl抑制剂尼洛替尼（Nilotinib）设计用于与BCR-ABL的ATP结合位点相互作用，其亲和力高于伊马替尼。 除了与伊马替尼相比显着更有效外，尼洛替尼还能维持对大多数赋予伊马替尼耐药性的BCR-ABL点突变体的活性。 尼洛替尼显示出对抗GIST异种移植物系和伊马替尼抗性GIST细胞系的显着抗肿瘤效力。

　　对于伊马替尼，肿瘤生长抑制（TGI）的百分比为83.8％，对于GK1X异种移植物系（n.s。）中的尼洛替尼，为69.6％。 在GK2X异种移植物系中，伊马替尼的TGI为83.0％，尼洛替尼为85.3％（n.s.）。 此外，伊马替尼的GK3X异种移植物线TGI为31.1％，尼洛替尼（n.s.）为47.5％。

　　这些结果表明，除了GK1X异种移植物系外，尼洛替尼显示出与伊马替尼相当或更高的抗肿瘤作用。 尼洛替尼对宏观和微观病理评分具有显着的治愈作用，并确保吲哚美辛诱导的小肠结肠炎大鼠模型中相当大的粘膜愈合。 虽然尼洛替尼降低了结肠中PDGFRα和β水平以及凋亡评分，但它对体重和TNF-α水平没有显着影响。

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