二代肺癌靶向药物阿法替尼(Afatinib)都有哪些独到之处？

　　阿法替尼(Afatinib)是二代EGFR-TKI，是首个获批的不可逆ErbB家族广谱阻断剂。与一代药物相比，它能同时抑制多个靶点，如EGFR，HER2, ErbB3及ErbB4，而且还能不可逆地与EGFR结合，关闭癌细胞信号通路，抑制肿瘤生长。2016年ESMO大会公布了全球首个头对头，比较一代和二代EGFR-TKI的研究LUX-Lung 7的试验结果。结果显示，相较于吉非替尼，一线使用阿法替尼治疗可以将肺癌进展的风险显著降低26%，而且随着时间推移，阿法替尼组无进展生存期的改善较吉非替尼组更加明显（HR=0.73，P=0.0165；18个月时，26%比15%，P=0.0176；24个月时，18%比8%，P=0.0184）。

　　虽然生存期的优势没有达到统计学意义（阿法替尼VS吉非替尼：27.0个月VS 24.5个月）。但是亚组分析显示，19外显子缺失亚组中的患者阿法替尼组和吉非替尼组中位OS分别为30.7 vs 26.4个月，L858R亚组分别为25.0 vs 21.2个月，提示阿法替尼改善OS获益的趋势。此外，阿法替尼除了对常见突变位点有效外，还对EGFR罕见位点（18外显子G719X、21外显子L861Q、20外显子S768I）也有显著的优势。不过在临床实践中，有患者反映阿法替尼副作用很大，尤其是腹泻和皮疹，因而放弃使用阿法替尼。

　　阿法替尼比较突出的两大不良反应腹泻和皮疹，和一代药物厄洛替尼的副作用类似。因此，医生对其处理有足够的经验和方法去处理其副作用。腹泻：医生会针对症状，使用相关药物缓解腹泻、纠正脱水和补充电解质。皮疹：指导患者穿宽松、柔软、棉质的衣服，保持皮肤清洁和湿润，避免过度抓挠，必要时也会采取药物缓解症状。总之，作为二代EGFR-TKI，阿法替尼有其自身的优势，但因为个体差异，不同患者也会出现不同的反应，患者要在医生指导下使用。

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