IBRANCE(爱博新)联合吡咯替尼与单药治疗相比抗肿瘤活性增强

　　大约20%的乳腺癌为HER2过表达，生长较快、容易耐药。近几年来，随着曲妥珠单抗、拉帕替尼、帕妥珠单抗、T-DM1等抗HER2药物先后问世，HER2阳性乳腺癌的治疗已经得到极大改善，但是耐药问题阻碍了抗HER2药物治疗效果的进一步提高。中国恒瑞新药吡咯替尼通过不可逆地阻断HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶，Ⅱ期临床研究证实疗效优于可逆性HER1、HER2酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼，2018年8月12日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。美国辉瑞新药IBRANCE（爱博新）通过抑制周期蛋白依赖型激酶4/6（CDK4/6）可以阻断雌激素受体阳性乳腺癌细胞的细胞有丝分裂周期和癌细胞增殖，2015年2月3日、2018年7月31日先后获得美国FDA和中国NMPA批准上市。

　　2019年1月21日，有研究人员探讨了IBRANCE＋吡咯替尼对于体外体内HER2阳性乳腺癌的协同抗肿瘤活性。体外研究结果表明：IBRANCE＋吡咯替尼对于抑制HER2阳性乳腺癌的细胞增殖和集落形成，具有高度协同作用，还可引起磷酸化AKT和磷酸化HER3的活化作用显着减少、阻止细胞有丝分裂周期由静止期（G0）进入DNA合成前期（G1）、增加细胞凋亡率。

　　体内研究结果表明：IBRANCE＋吡咯替尼与IBRANCE单药或吡咯替尼单药相比，抗肿瘤活性增强，而毒性无显着增加。因此，该研究结果为进一步验证IBRANCE＋吡咯替尼联合治疗HER2阳性乳腺癌有效性的临床研究奠定了基础。

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