抗癌药紫杉醇(paclitaxel)是怎么被发现的?

2019-02-13 作者: 康安途医疗旅游

  众所周知,紫杉醇(paclitaxel)是一个广谱抗癌药,而且是中天然抗癌药,那它是怎么被发现的?它可以人工合成吗?paclitaxel来自紫杉,为红豆杉中提取的天然产物,可通过作用于微管蛋白抑制肿瘤细胞有丝分裂,其独特的作用机制决定了它适用于所有实体瘤,也因此吸引了无数科学家对它的垂青。

  1964年化学家华尔,将研磨过的紫杉原料中复杂的化学成分一一分离出来,在1966年9月,分离出了一个有活性的物质,并确定了其分子式。1967年6月,华尔将这个化合物命名为紫杉醇。1970年初,通过使用晶体的X光衍射技术和核磁共振技术,华尔与同事终于完全解析了紫杉醇的分子结构。并在1989年研究人员发现紫杉醇对化疗失败的患者依然有缓解作用。

  paclitaxel可以人工合成吗?科学家很想解决这个问题,但紫杉醇的结构复杂,难以人工合成。直到1993年底,美国侯尔顿教授和法国Potier教授从一种英国红豆杉叶子提取出的物质,经4步化学反应就能得到紫杉醇,产率高达80%,而且红豆杉叶子是可以再生的。这个发现解决了紫杉醇的来源途径,使得大量生产紫杉醇成为可能。

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