布加替尼/布吉他滨对哪些突变点有抑制作用？

　　肺癌药物布加替尼的名称有多个，有叫布吉他滨的，也有叫布格替尼的，还有叫AP26113，有些不了解的以为是不同药物，事实上上述名称都是指同种药物Brigatinib。该药是一个强效酪氨酸激酶抑制剂，对ALK和EGFR 都有抑制作用。2017年，该药首次在美国上市，用于治疗克唑替尼耐药的ALK阳性肺癌患者。

　　布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

　　临床研究结果也证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药，强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。除此以外，布加替尼还对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。对脑部病灶的控制，布加替尼也不再话下。

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